Выработка и функции
Серотонин оказывает следующее действие:
- сокращение гладких мышц, являющихся составной частью стенок полых органов (кишечник, кровеносные сосуды, бронхи, сердце и другие);
- регулирование процессов в центральной нервной системе, моторики и секреции в ЖКТ;
- стимуляция первых сокращений сердца у эмбриона во время беременности;
- повышение активности тромбоцитов и, соответственно, свертываемости крови;
- увеличение проницаемости стенок кровеносных сосудов;
- сокращение матки во время родов и сосудов плаценты, регулирование процесса овуляции;
- влияние на механизм аллергического и воспалительного процесса посредством активизации эозинофилов, перемещения лейкоцитов, разрушения гранул тучных клеток (что приводит к высвобождению гистамина и биологически активных веществ);
- раздражение чувствительных клеток и стимулирование болевых ощущений в зоне воспаления или повреждения тканей;
- возбуждение и торможение полового влечения.
Дофамин преобразуется из аминокислоты тирозин, который, в свою очередь, поступает в организм человека с пищей или трансформируется в печени из фенилаланина, содержащегося в продуктах, богатых белком. При его искусственном введении в кровеносное русло гормон практически не проникает в мозг, так как он не может пройти через физиологический барьер.
Промежуточным продуктом при превращении тирозина в дофамин является L-дофа. На основе этого вещества созданы медицинские препараты для лечения заболеваний нервной системы, в основе которых лежит дофаминовая недостаточность.
Рецепторы дофамина и серотонина Дофамин участвует в основных обменных процессах, а его влияние на организм человека заключается в следующем:
- увеличение силы сокращений сердца и его ударного объема, повышение артериального давления;
- улучшение кислородного питания миокарда за счет усиления коронарного кровотока;
- повышение экскреции натрия с мочой и почечной фильтрации из-за уменьшения сопротивления кровеносных сосудов;
- ослабление перистальтики ЖКТ, расслабление нижнего сфинктера в пищеводе, стимуляция рвотного рефлекса;
- повышение двигательной активности, снижение скованности;
- активизация процесса расщепления гликогена до глюкозы, повышение концентрации последней в крови;
- активизация общих приспособительных реакций и метаболизма за счет воздействия на гипоталамо-гипофизарную систему;
- на эмоционально-психологическом уровне – развитие чувства удовольствия, избирательного внимания, положительных эмоций при творчестве и во время обучения (так называемая мотивационная «система вознаграждения»), регулирование скорости мышления и обработки сенсорных сигналов.
Воздействие этого вещества на ЦНС неоднозначно: на одни центры потребностей он оказывает тормозной эффект (к ним относятся голод, страх и тревога, чувство родительской заботы о потомстве), а на другие – активизирующий (половое влечение, агрессия). С избыточной концентрацией дофамина связывают также привыкание к алкоголю, наркотикам и курению.
Дофамин, повысить который удается уже в процессе ожидания акта, связанного с удовольствием (например, еда и секс), определяет дальнейшее поведение человека. Он дает сигнал мозгу о том, какие действия необходимо предпринять для достижения этих приятных ощущений.
Симптомы и причины дефицита
Влияние гормона (и нейромедиатора) не ограничивается только воздействием на психоэмоциональное состояние. Он контролирует работу центральной нервной системы, сердца, оказывает влияния на массу тела человека.
При хроническом недостатке гормона:
- нарушаются метаболические процессы, которые неизбежно приводят к ожирению;
- проявляется подавленное психоэмоциональное состояние;
- в поведении человека наблюдаются раздражительность и агрессивность;
- возникает дисфункция органов кровеносной системы;
- появляется хроническая усталость;
- отмечаются галлюцинации.
При понижении концентрации вещества увеличивается риск возникновения заболеваний:
- сахарного диабета II типа;
- болезни Паркинсона;
- сексуальных расстройств;
- дискенезии;
- психоэмоциональной дисфункции головного мозга.
Низкий уровень дофамина в организме нарушает социальную адаптацию, которая проявляется в межличностных конфликтах. При диагностировании пониженной концентрации гормона врач назначает комплексную терапию.
Существует ряд способов, которые помогут увеличить дофамин. Как утверждают, эндокринологи и диетологи, повысить уровень гормона можно без использования сложных медикаментозных схем лечения, хотя лекарственные препараты в отдельных случаях применяются. Повысить дофамин помогает правильное питание, физические нагрузки, народная медицина и другие способы.
Дефицит серотонина приводит к нарушению его взаимодействия с рецепторами гладких мышц, а также к расстройству системы крови, которое заключается в повышенном потреблении тромбоцитов в тканях и их ускоренном разрушении.
При увеличенном уровне этого гормона развивается не менее опасный карциноидный (или серотониновый) синдром, чаще всего возникающий на фоне передозировки антидепрессантов или наркотиков.
Дофамин и его недостаточность прежде всего отражаются на когнитивных расстройствах, которые в конечном итоге могут привести к тяжелым психическим нарушениям.
Повысить его до неопределенного уровня нельзя, так как избыток этого гормона способствует формированию поведения, при котором человек находится в постоянном поиске наслаждений (гедонизм), а также появлению бреда и галлюцинаций. Нарушение баланса дофамина – причина патологических непроизвольных движений, развития болезни Паркинсона и шизофрении.
На начальной стадии недостаток гормонов проявляется в виде неспецифических симптомов, поэтому трудно распознать истинную причину такого состояния. Точный диагноз устанавливается только на основании анализа сыворотки крови.
Серотонина
Серотониновая недостаточность может проявляться в виде следующих признаков:
- вялость, падение работоспособности;
- подавленное настроение, депрессия;
- нарушение сознания при передозировке психотропных препаратов;
- снижение когнитивных способностей;
- судороги, непроизвольные сокращения мышц;
- шаткая походка;
- мигрень;
- тромбоз вен;
- синдром раздраженного кишечника (боль в животе, слизь в стуле, запоры или диарея);
- в тяжелых случаях – полиорганная недостаточность, кровотечения.
Причинами такого состояния могут быть следующие факторы:
- заболевания ЖКТ, дисбактериоз, в результате которых нарушается процесс синтеза и хранения серотонина в энтерохромаффинных клетках;
- патологии кровеносной системы – тромбоцитопения или снижение количества тромбоцитов в крови, а также неполноценность этих кровяных клеток;
- инфекционные вирусные и бактериальные заболевания, отравление токсинами, аллергические реакции, при которых нарушается транспортировка серотонина тромбоцитами из-за оседания на их поверхности патологических частиц (вирусов, токсинов и других);
- радиационное облучение, при котором обмен серотонина в организме становится слишком быстрым из-за воздействия свободных радикалов;
- недостаточность питания, нехватка в рационе белковых продуктов, в результате чего снижается поступление в организм тирозина – предшественника серотонина;
- заболевания ЦНС, при которых происходит нарушение обмена серотонина;
- воспаление стенок кровеносных сосудов под воздействием иммунных комплексов после перенесенной инфекции, пищевой аллергии, укусов насекомых, переохлаждения;
- прием некоторых анестетиков и антибиотиков, психотропных препаратов, их передозировка.
Дофамина
Симптомами дофаминовой недостаточности являются такие признаки, как:
- замедление темпа психических процессов (мышления, речи, эмоциональных реакций);
- устойчивое повторение каких-либо фраз или деятельности;
- игнорирование негативного опыта, неспособность учиться на своих ошибках;
- безынициативность, апатия, а при сильных нарушениях – невозможность совершить какое-либо активное действие;
- депрессия;
- стремление к социальной замкнутости и чувство неполноценности;
- тремор рук и головы;
- непроизвольное напряжение мышц.
Дофамин, повысить который можно с помощью рекомендаций, изложенных ниже, снижается по следующим причинам:
- прием антипсихотических средств (Метилдопа, Циннаризин, Дипразин, Флунаризин, Резерпин и другие), противоэпилетпических лекарств с вальпроевой кислотой, в единичных случаях – при лечении интерферонами, Амиодароном, Диазепамом, Индометацином, Циметедином, Циклоспорином и другими препаратами;
- нарушение мозгового кровообращения;
- отравление токсинами;
- внутриутробное нарушение развития ЦНС при инфекционных заболеваниях матери во время беременности;
- кислородное голодание тканей;
- нарушение обмена веществ (особенно меди и железа);
- опухоли головного мозга;
- черепно-мозговые травмы;
- длительный стресс;
- синдром Фара (накопление кальция в различных отделах головного мозга);
- нейродегенеративные наследственные заболевания;
- употребление наркотиков.
Физиологическое снижение уровня дофамина также происходит в пожилом возрасте. Это связано с уменьшением объема мозга и рецепторов, в результате чего концентрация гормона в подкорковых структурах значительно падает.
Клинически это выражается в виде следующих симптомов:
- снижение быстроты реакции и внимания;
- ослабление мимики;
- ухудшение памяти;
- общая замедленность;
- старческая поза и укорочение длины шага.
Сравнение привыкания у Паксила и Амитриптилина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Паксила достаточно схоже со аналогичными значения у Амитриптилина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Паксила значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Амитриптилина.
Взаимосвязь серотонина и психического здоровья
Физиологическое воздействие серотонина тесно связано с психическим здоровьем человека. Серотониновая недостаточность способствует нарушению функций ЦНС. Кроме того, ухудшение сократительной способности гладкой мускулатуры в конце концов может привести к ухудшению работы жизненно важных органов и к смерти.
В медицине отмечают следующие виды влияния серотонина на психику:
- при снижении уровня гормона значительно повышается чувствительность к боли, даже самое небольшое раздражение приводит к возникновению выраженного болевого синдрома;
- дефицит серотонина в головном мозге – один из главных факторов возникновения депрессии, синдрома навязчивых состояний (обсессивно-компульсивное расстройство), а также мигрени в тяжелой форме;
- повышение концентрации серотонина (серотониновый синдром) способствует появлению галлюцинаций и развитию шизофрении.
Продукты
При начальных проявлениях дефицита нейромедиатора стоит позаботиться о составлении рациона, в который включить продукты с повышенным содержанием тирозина. Эта аминокислота является биохимическим предшественником дофамина. Список пищевых продуктов, в которых содержится аминокислота тирозин:
- белковые продукты: яйца, морепродукты;
- овощи: свекла, капуста;
- фрукты: бананы, яблоки, клубника;
- напитки: зеленый чай.
Кроме, восполнения дефицита гормона перечисленные продукты оказывают сопутствующие эффекты:
- свойствами антидепрессантов обладают свекла и бананы;
- источником полезных жирных кислот омега-3 являются морепродукты, они же предотвращают возникновение аллергических реакций;
- укреплению иммунной и кровеносной системы способствует фолиевая кислота, которой богаты яблоки и капуста;
- к сильным естественным антиоксидантам относятся катехины, содержащиеся в зеленом чае.
Сравнение удобства применения Паксила и Амитриптилина
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Паксила примерно одинаковое с Амитриптилином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Нормальные диапазоны серотонина
В норме содержание серотонина в крови колеблется в широком диапазоне: от 20 до 200 мкг/л. При карциноидном синдроме, который представляет собой комплексную патологию, обусловленную повышенной выработкой серотонина, это значение может достигать 5 тыс. мкг/л.
Отмечено также, что с возрастом происходит деградация серотониновых рецепторов в головном мозге, поэтому развивается гормональная недостаточность. Она приводит к ухудшению микроциркуляции крови и структурным изменениям во внутреннем слое артерий и вен, снижению его антитромбогенных и антиадгезивных свойств. Это способствует дисфункции гладких мышц в органах и тканях.
Нормальные диапазоны серотонина
Нормальное содержание дофамина – гораздо ниже, чем у серотонина, и составляет 10-100 пг/мл.
Повышение уровня гормона, как адаптационный ответ на неблагоприятные факторы, происходит при следующих состояниях:
- обширные ожоги и травмы;
- большая кровопотеря;
- стресс, тревога, страх;
- боль.
Этому также могут способствовать заболевания почек, при которых ухудшается их кровоснабжение.
Народная медицина
В народной медицине давно используются травы, которые помогают бороться с раздражительностью и депрессией. Самыми популярными лекарственными растениями для стабилизации эмоционального состояния являются:
- Женьшень помогает улучшить обменные процессы, благотворно влияет на память и зрение. Употребление чая стабилизирует эмоциональный фон и оказывает общеукрепляющее действие.
- Гинкго двулопастный совершенно уникальное растение по своему химическому составу, которое богато аминокислотами, фосфором, кальцием.
- Одуванчик успокаивает нервную систему и усиливает секрецию гормона в головном мозге.
- Крапива стимулирует восстановление тканей и способствует увеличению концентрации активного вещества.
Лекарственные средства
При критических низких показателях уровня гормона применяют медикаментозное лечение, которое назначается врачом. Лекарственные препараты, биологически активные добавки либо непосредственно содержат дофамин, либо в их состав включены катализаторы процесса синтеза этого гормона. К основным медикаментам относятся:
- Фенилаланин – аминокислота, которая обеспечивает процесс создания тирозина, который участвует в образовании нейромедиатора.
- Тирозин.
- Дофамин.
- Антидепрессанты.
При серьезных показаниях врачом назначаются внутривенные инъекции лекарственного препарата «Дофамин», они проводятся только в условиях стационара. Средство имеет высокую концентрацию и оказывает специфическое действие на внутренние органы, поэтому самолечение противопоказано.
Лечение антидепрессантами проводится под строгим медицинским контролем и только в случае крайней необходимости, так как затрагивает баланс «серотонин и дофамин». Эти гормоны взаимодействуют и являются антагонистами.
Сравнение безопасности Паксила и Амитриптилина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Паксила она достаточно схожа с Амитриптилином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Паксила, также как и у Амитриптилина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Паксила нет никаих рисков при применении, также как и у Амитриптилина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Паксила и Амитриптилина.
Гормоны счастья серотонин и дофамин. Как поддерживать уровень дофамина и серотонина
В качестве медикаментозных средств для повышения уровня серотонина используются ингибиторы обратного захвата серотонина, принцип действия которых заключается в подавлении захвата гормона, а также агонисты его рецепторов. Основные характеристики таких лекарств приведены в таблице ниже.
Препарат (торговое название), форма выпуска | Дозировка, мг/ сутки | Показания | Противопоказания | Средняя цена, руб. |
Сертралин (Алевал, Серлифт), таблетки | 25-200 | Депрессия, панические и посттравматические расстройства, навязчивые состояния. | Детский возраст до 6 лет (при депрессии), беременность и лактация, индивидуальная непереносимость, неконтролируемая эпилепсия. | 300 |
Серотонина адипинат (Динатон), раствор для инъекций | 20-360 | Кишечная непроходимость, геморрагический синдром, тромбоцитопения. | Патологии почек, гипертония, острый тромбоз, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови. | 3500 |
Суматриптан, таблетки | 100-300 | Мигрень, синдром Хортона. | Ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь. | 170 |
К немедикаментозным способам нормализации уровня серотонина относятся следующие:
- Употребление пищевых продуктов, богатых аминокислотой триптофан, которая является предшественником серотонина. К ним относятся: мясо, рыба, молочные продукты, шоколад и какао, сухофрукты (финики, инжир), орехи и семена (кунжут, арахис, кедровые орехи), бобовые культуры (в том числе соя), томаты, сливы, растительные масла.
- Ежедневные физические упражнения, включая регулировку дыхания. При умеренных физических нагрузках и занятиях спортом активность серотонина повышается.
- Улучшение режима жизни, нормализация сна, прогулки на свежем воздухе (гелиотерапия), ранний подъем по утрам (так как гормон больше вырабатывается именно в утренние часы).
Существующие лекарственные средства на основе гидрохлорида дофамина обычно не применяются для повышения уровня этого гормона, так как он не может преодолеть гематоэнцефалический барьер. Такие препараты назначают для кардиостимуляции при шоке различного происхождения (анафилактический, послеоперационный, кардиогенный и другие виды) и острой сердечно-сосудистой недостаточности.
Наркотические аналоги (Амфетамин, Метамфетамин, опиаты и другие) также нельзя порекомендовать для лечения. На фармацевтическом рынке имеются лишь БАД с L-тирозином импортного производства, которые не прошли клиническое апробирование и сертификацию в официальной медицинской науке.
При болезни Паркинсона находят применение препараты на основе промежуточного вещества – L-дофы. К этим лекарствам относится Леводопа, которая содержит предшественник дофамина. Препарат позволяет устранить такие негативные проявления, как недостаточная двигательная активность, тремор, слюнотечение, нарушение тонуса мышц.
Дофамин, повысить который с помощью безопасных лекарственных средств пока не представляется возможным, можно нормализовать при помощи следующих рекомендаций:
- Употребление продуктов с высоким содержанием тирозина (жирная рыба, яйца, мясо, арахис, миндаль, творог, сыр, овсяная крупа, авокадо, бобовые), правильный питьевой режим.
- Занятия легкими физическими нагрузками, например, ходьбой, не приводящей к истощению и переутомлению.
- Творческая деятельность, которая стимулирует выработку гормона.
- Правильный образ жизни, сбалансированная диета, богатая витаминами, рациональный режим труда и отдыха.
Лекарственные препараты, применяемые при гормональной недостаточности, нельзя принимать самостоятельно, так как переизбыток биологически активных веществ в организме человека так же опасен, как и их недостаток.
Повысить уровень дофамина и серотонина в первую очередь можно при помощи правильного питания и режима жизни. В тяжелых случаях врач может назначить психотропные препараты, предотвращающие развитие заболеваний центральной нервной системы.
Дофамин и серотонин, известные в народе как «гормоны удовольствия», – вещества, способны значительно влиять на настроение и самочувствие человека. Вполне естественно, что людей беспокоит вопрос о том, как можно повлиять на их выработку, повысив тем самым качество своей жизни.
«Гормоны счастья»
Эндорфины, норадреналин, дофамин, серотонин – это нейромедиаторы, которые вырабатываются гипоталамусом. Все нейромедиаторы можно разделить на три группы. Для лучшего восприятия информацию представим в виде таблицы.
Название группы нейромедиаторов | Нейромедиаторы | Действие на организм |
Аминокислоты | Гамма-аминомасляная кислота | Торможение нервной системы |
Глицин | Торможение нервной системы, усиление выработки гамма-аминомасляной кислоты | |
Глутамат | Возбуждение нервной системы | |
Аспарат | Возбуждение нервной системы | |
Катехоламины | Адреналин | Возбуждение нервной системы |
Норадреналин | Возбуждение нервной системы, бодрствование организма | |
Дофамин | Мотивация, предвкушение удовольствия | |
Другие монамины | Серотонин | Удовольствие |
Гистамин | Реакция на эмоциональный и физический стресс |
Нейромедиаторы оказывают на человека колоссальное воздействие, не только влияя на настроение, но и адаптируя организм под обстоятельства.
Прежде чем узнать, можно ли воздействовать на количество тех или иных нейромедиаторов, необходимо рассмотреть два вещества, которые играют непосредственную роль в формировании настроения человека: дофамин и серотонин.
Дофамин
Дофамин называют гормоном удовольствия, хотя более точным для этого нейромедиатора является определение «гормон мотивации».
Но мотивация человека напрямую связана с удовольствием. Возникновение желания приступить к той или иной деятельности зависит от того, насколько сильно эта деятельность связана для конкретного человека с удовольствием. И чем сильнее предполагаемое наслаждение от деятельности или ее результата, тем сильнее стимул заниматься этой деятельностью.
Рассмотреть действие дофамина на психику человеку можно на простом примере. Занятия спортом могут не являться для человека источником удовольствия, но улучшение своего внешнего вида и предвкушение от созерцания своего тела или получения одобрения от окружающих будут способствовать выработке дофамина. Так возникает мотивация к любой деятельности.
Серотонин
Действие серотонина на организм не ограничивается повышением настроения. С его помощью можно:
- улучшить когнитивные способности, то есть способность к восприятию, анализу и запоминанию информации;
- снизить болевой порог;
- повысить мышечный тонус;
- правильно воспринимать и переживать стрессовые ситуации.
Серотонин вызывает у человека ощущение эйфории, радости, наслаждения. При нехватке этого нейромедиатора можно ощутить апатию и раздражительность.
Исходя из этого, может показаться, что задача человека, который хочет постоянно пребывать в хорошем настроении и состоянии высокой мотивированности, — поддержание высокого уровня этих нейромедиаторов. Однако дофамин и серотонин являются антагонистами.
Говоря простым языком, дофамин вызывает желание достичь удовольствия, а серотонин становится химической причиной ощущения самого удовольствия. Но у человека, пребывающего в блаженном состоянии эйфории, не может быть мотивации добиваться цели, способной повысить его настроение, равно как и сытый человек не будет испытывать желания сесть за обеденный стол.
Когда повышается дофамин, уровень серотонина падает. Человек не испытывает наслаждения, его охватывает чувство беспокойства, он получает мощную мотивацию для активных действий, направленных на достижение желаемого.
После того как цель будет достигнута, концентрация серотонина в крови возрастет, а количество дофамина, напротив, уменьшится, освобождая человека от желания продолжать активную деятельность и давая ему возможность насладиться результатом.
Но важным является тот факт, что взаимодействие дофамина и серотонина не работает в обратную сторону: если дофамин падает, серотонин не повышается.
Например, если в процессе достижения цели человек сталкивается с непреодолимыми препятствиями, его дофамин снизится, а желание двигаться к цели исчезнет. Но так как и серотонин останется прежним, чувства счастья не возникнет.
Напротив, настроение человека снизится, и, говоря языком психологии, возникнет фрустрация.
Принимая во внимание вышесказанное, можно сделать вывод, как вырабатывать серотонин и дофамин. Воздействовать на серотонин напрямую проблематично, но можно силой сознания влиять на повышение дофамина.
Для этого необходимо ставить перед собой цель, достижение которой принесет чувство сильного удовлетворения. Важно, чтобы цель была достижимой, а в процессе продвижения к ней человек не сталкивался с серьезными препятствиями, которые нивелируют желание продолжать деятельность.
По мере достижения небольших целей мотивация к деятельности будет расти, и человек сможет с энтузиазмом приниматься за более сложные задачи, которые требуют преодоления препятствия.
Значение воли
Разумеется, нельзя воспринимать настроение человека исключительно как работу нейромедиаторов дофамина и серотонина. При высоком уровне дофамина человек способен быстрее и проще достигать поставленной цели, а в результате — поднимать уровень серотонина.
Но большое значение имеет волевой фактор. Преодолевая апатию при низком уровне дофамина и продолжая деятельность, человек способен получать результат, который не только вызывает увеличение выработки серотонина, но и формирует паттерн волевого поведения.
Хорошей новостью для тех, кто не может похвастаться железной волей, будет то, что воля прекрасно тренируется, когда человек раз за разом не идет на поводу у сниженного настроения, а продолжает деятельность, убеждая себя логическими аргументами.
Чем сильнее натренирована воля человека, тем проще ему удается легко браться за задачи, которые кажутся ему скучными или сложными.
Таким образом, человек получает возможность поддерживать гормоны серотонин и дофамин на необходимом для хорошего самоощущения уровне.
Существует информация, согласно которой на уровень нейромедиаторов можно влиять при помощи определенных продуктов. Корреляция между настроением и едой действительно существует, а основывается она на концентрации в крови аминокислоты триптофана.
Она может как поступать уже в готовом виде вместе с пищей, так и синтезироваться в организме при поступлении глюкозы. Биохимически этот процесс выглядит следующим образом: после употребления блюд, богатых глюкозой, в кровь выбрасывается инсулин, отвечающий за усвоение последней. Это влечет за тобой расщепление белка в организме, что, в свою очередь, провоцирует выработку триптофана.
Антидепрессанты(имипрамин, амитриптилин, флуоксетин, мапротилин, пиразидол).
-психотропные ср-ва, устраняют депрессии и субдепрессии
При психозах:
§ Маниакально-депрессивном, алкогольном, старческом, шизофрении
§ Соматоневрозах: онкозаб, язва желудка, экзема, псориаз
Главный симптом псих.депрессии- витальная тоска, утрата интереса к жизни, мысли о самоубийстве.
Причина депрессии- снижение содержания в синапсах ЦНС медиаторов, кот. Относятся к моноаминам:серотонин, норадреналин, дофамин. Антидепрессанты способствуют накоплению этих медиаторов в лимб.системе и ретик.формации.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ
1) Средства, потенцирующие действие моноаминов (моноамины — тиразин, серотонин). В этой группе разберем два препарата : имизин, амитриптилин.
2) Ингибиторы моноаминооксидадзы — ниаламид (нуредал). Наибольшее распространение получили лекарственные средства первой группы, которые обычно из-за своей структуры обозначаются как ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ.
ИМИЗИН (Imizinum; в табл. по 0, 025; в амп. 1, 25% раствора по 2 мл) является типичным представителем препаратов данной группы и используется очень часто.
Другие препараты: десипрамин (норпрамин), тримипрамин, амитриптилин, нортриптилин (сенсиван), протриптилин (вивактил), нитроксазепин и др.
Имизин обладает выраженными антидепрессивными свойствами, сочетающимися со слабым седативным эффектом. Иногда, правда, может выявляться у имизина и психостимулирующий эффект (эйфория, возбуждение, бессонница).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, по которому трициклические антидепрессанты действуют у человека, неизвестен. Имеются только гипотезы. Одна из них связывает антидепрессивный эффект имизина со способностью его угнетать обратный нейрональный захват норадреналина. Это ведет к большому накоплению у рецепторов указанного медиатора, что и усиливает адренергические влияния. На активность моноаминооксидазы (МАО) имизин не действует. Кроме того, имизин, возможно, активирует серотонинергические рецепторы, что обусловлено нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему (миндалевидный комплекс) может быть одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина.
Помимо этого, важную роль играет и центральное М-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
1) Трициклические антидепрессанты оказывают выраженное влияние на поведение. Имизин обладает антидепрессантным эффектом. Улучшает настроение, устраняет тоску, немотивированную тревогу, суициидальные мысли, повышается активность, стремление к деятельности. Кроме того, оказывает некоторый седативный эффект.
2) Наряду с центральными эффектами имизин обладает некоторым периферическим М-холиноблокирующим (атропиноподобным), папавериноподобным (спазмолитическим миотропным) и отчетливым противогистаминным действием.
При использовании имизина при депрессиях лечебный эффект наступает через 2-3 недели, а при использовании амитроптилина несколько быстрее. Выводится почками, связан на 90% с белками плазмы.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Чаще всего побочные эффекты связаны: 1) с атропиноподобными свойствами (сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка диуреза). Могут быть явления: 2) ортостатической гипотензии, коллапс. При передозировке — тахикардия, аритмии. Со стороны психики также могут быть нежелательные эффекты: либо чрезмерный седативный эффект, либо возбуждение, галлюцинации, бессонница.
Могут быть головная боль, аллергические реакции, тремор, желтуха, лейкопения.
ПРЕПАРАТ ПРОТИВОПОКАЗАН при глаукоме, при аденоме простаты. Нельзя применять вместе с ингибиторами МАО.
АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum; в табл. по 0, 025; в амп. 1% раствора по 2 мл) — по фармакодинамике и фармакокинетике аналогичен имизину.
Наряду с высокой антидепрессивной активностью у амитриптилина выражены психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует. Превосходит имизин по М-холиноблокирующему и проотивогистаминному действию.
Амитриптилин — наиболее активное антидепрессивное средство. Лечебный эффект его выявляется через 10-14 дней.
Побочные эффекты: запоры, тремор, мышечная ригидность, сухость во рту.
Вторая группа препаратов ИНГИБИТОРЫ — МАО (ИМАО — ниаламид). В настоящее время их применяют довольно редко из-за высокой гепатотоксичности. Поэтому при выборе предпочтение отдается антидепрессантам трициклического ряда. Но иногда бывают полезны и ИМАО.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ИМАО обусловлен тем, что эти средства угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению последних в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство препаратов данной группы блокирует МАО необратимо. Поэтому для восстановления МАО она должна быть синтезирована заново, что требует определенного времени (до 2-х недель).
Хотя максимальный эффект угнетения МАО происходит через несколько часов после всасывания ингибиторов МАО, антидепрессивное влияние развивается лишь через 7-14 дней. Не исключено, что определенную роль может играть влияние ингибиторов МАО на обмен — аминомасляной кислоты.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Наряду с антидепрессивной активностью ингибиторы МАО характеризуются выраженными психостимулирующими с войствами (эйфория, возбуждение, бессоница).
Ингибиторы МАО обладают гипотензивной активностью, что связано с угнетением освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний адренергических волокон. Уменьшают болевые ощущения при стенокардии (блок центральных звеньев рефлекторных путей с сердца).
Всасываются из ЖКТ хорошо, элиминируются почками.
Флуоксетин капс 10,20мг, табл 10мг
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захватасеротонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. Cmax в плазме достигается через 6-8 ч. Css в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.
Мапротилин драже 10, 25, 50мг р-р 1,25% в амп. по 2мл
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Мапротилин является тетрациклическим антидепрессантом, неселективным ингибитором обратного захвата моноаминов, который также проявляет терапевтические свойства, присущие трициклическим антидепрессантам. Препарат обладает сбалансированным спектром действия: улучшает настроение, устраняет тревогу и ажитацию, а также психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на соматические проявления.
Механизм действия мапротилина связан с выраженным ингибирующим влиянием на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга при крайне незначительном ингибировании обратного захвата серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным альфа1-адренорецепторам; оказывает существенное ингибирующее действие на гистаминовые Hi-рецепторы и умеренное м-холиноблокирующее действие.
При длительном применении препарата в его механизме действия также может иметь значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После однократного приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, мапротилин медленно, но полностью всасывается. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Cmax мапротилина в плазме крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч.
При повторном применении препарата внутрь или внутривенно в дозе 150 мг в сут равновесная концентрация мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза за один прием или раздельно в 3 приема. Значения равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.
Распределение
Коэффициент распределения мапротилина между кровью и плазмой составляет 1.7. Среднее значение кажущегося Vd составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм
Мапротилин в значительной степени метаболизируется, только 2-4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько второстепенных метаболитов образуются за счет гидроксилирования и/или метоксилирования; выводятся с мочой в виде конъюгатов.
Выведение
T1/2 мапротилина составляет в среднем 43-45 ч. Среднее значение общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После применения однократной дозы выведение активного вещества происходит в течение 21 дня: 2/3 дозы выводится с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 — с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 60 лет), по сравнению с пациентами молодого возраста, при применении одной и той же дозы препарата равновесные концентрации активного вещества в крови выше, кажущийся T1/2 продолжительнее; поэтому суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 24-37 мл/мин) почечная экскреция и T1/2 мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Наблюдающиеся нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, исчезают после прекращения приема препарата Людиомил или снижения его дозы. Они не всегда четко коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата. Часто возникают трудности при дифференциальной диагностике определенных нежелательных явлений и симптомов депрессии: чувства усталости, нарушения сна, ажитации, тревоги, запора, сухости во рту.
При развитии серьезных нежелательных явлений, например, со стороны центральной нервной системы, препарат Людиомил следует отменить.
Лица пожилого возраста особенно чувствительны к м-холиноблокирующим эффектам препарата Людиомил, а также его воздействию на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. У больных пожилого возраста со сниженной способностью метаболизировать и выводить лекарственные препараты увеличивается риск значительного повышения концентрации активного вещества в плазме крови при применении препарата в терапевтических дозах.
Ниже приведены нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении как препарата Людиомил, так и трициклических антидепрессантов, перечисленные по частоте, начиная с самых частых. Частота развития нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100, <1>
Со стороны центральной и периферической нервной систем: очень часто — сонливость, головокружение, головная боль, тремор, миоклонус; часто — седативный эффект, снижение памяти, нарушение внимания, парестезия, дизартрия; редко — судороги, акатизия, атаксия; очень редко — дискинезия, обморок, нарушение вкусовых ощущений.
Психические нарушения: часто — беспокойство, тревога, ажитация, маниакальные расстройства, нарушение либидо, агрессивность, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, усиление симптомов депрессии; редко — угнетение сознания различной степени, делириозные расстройства, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), повышенная возбудимость; очень редко — активация симптомов психоза, деперсонализация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, «приливы» (ощущение жара); редко — аритмии; очень редко — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), увеличение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа пируэт (torsade des pointes), пурпура.
Имеются сообщения об отдельных случаях желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (torsade des pointes) со смертельным исходом.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, дискомфорт в животе, запор; редко — диарея; очень редко — стоматит, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой.
Со стороны кожных покровов: часто — аллергический дерматит, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, гипергидроз; очень редко — зуд, кожный васкулит, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — повышение аппетита, повышение массы тела; очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — аллергический альвеолит (с эозинофилией или без неё), интерстициальные заболевания легких (включая подострый интерстициальный пневмонит), бронхоспазмом, заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: часто — «затуманивание» зрения, нарушения аккомодации; очень редко — шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечная слабость.
Со стороны выделительной и репродуктивной систем: часто — нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция; очень редко — задержка мочи, гипертрофия молочной железы, галакторея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — утомляемость; часто — лихорадка; очень редко — отеки (местные или общие).
Лабораторно-инструментальные исследования: часто — электрокардиографические нарушения (например, изменение сегмента ST и зубца Т); редко — выраженное увеличение артериального давления, отклонения функциональных печеночных проб; очень редко — нарушения на электроэнцефалограмме.
Прочие: очень редко — падения, кариес зубов.
Проявление синдрома «отмены»
После внезапной отмены или быстрого снижения дозы препарата нечасто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, усиление депрессии или рецидив депрессивных нарушений настроения.
Переломы костей. У пациентов в возрасте ≥50 лет, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, отмечался повышенный риск переломов, механизм возникновения которого не известен.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к мапротилину или любым другим компонентам препарата; перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;
— заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (например, повреждения головного мозга различной этиологии, алкоголизм);
— острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости;
— выраженные нарушения функции печени или почек;
— закрытоугольная глаукома, задержка оттока мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы);
— одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после их отмены;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами;
— возраст <18 лет.</p>
Пиразидол табл 25 и 50мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антидепрессант. Сочетает тимолептический эффект со сбалансированным действием на ЦНС, при этом активирующее влияние на больных с апатическими, анергическими депрессиями сочетается с седативным действием у пациентов в ажитированном состоянии.
Избирательно, кратковременно и обратимо ингибирует МАО типа А; в высокой степени блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени – тирамина. Частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина – диоксифенилаланина (L-допы), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).
Не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.
Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; создает высокие концентрации в мозге.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор, головокружение.
Прочие: потливость, тахикардия, аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— острый гепатит;
— заболевания крови;
— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Другие способы
Отличным способом повышения концентрации вещества является сексуальный контакт. Во время близости происходит мощный выброс в кровь гормонов удовольствия. Этого количества хватает, чтобы надолго сохранить хорошее настроение и бодрость духа.
Это не означает, что нужно вести беспорядочную половую жизнь. Психоэмоциональная связь двух любящих людей после сексуальной близости только укрепляется. Выброс дофамина создает ощущение эйфории, удовлетворения, ему на смену приходит серотонин, появляется ощущение радости и счастья. Далее гормональный фон меняется, ведущим веществом становится окситоцин, возникает чувство привязанности и доверия.
Важным способом стабилизации уровня гормона является ночной сон в течение 7-8 часов. После бессонной ночи уровень дофамина повышается до критических отметок, зашкаливает, только на общем состоянии организма человека это сказывается крайне отрицательно.
Можно научиться добиваться выброса дофамина искусственно. Для этого ставить перед собой небольшие цели и добиваться их – например, встать на одну остановку раньше и пройтись пешком, вместо вечера в социальных сетях навести порядок на полке шкафа. Эти простые действия активизируют центры удовольствия и стимулируют секрецию дофамина.
Сравнение эффективности Паксила и Амитриптилина
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Паксила и Амитриптилина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.